碳酸酐酶抑制剂:全氟烃基/ aryl-substituted衍生品的芳香族/杂环磺酰胺类局部眼内压下降特工行动与长时间的持续时间。

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Scozzafava, Menabuoni L, Mincione F, F Briganti, Mincione G, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:全氟烃基/ aryl-substituted衍生品的芳香族/杂环磺酰胺类局部眼内压下降特工行动与长时间的持续时间。

J医学杂志。2000年11月16日,43 (23):4542 - 51。

PubMed ID

11087579 (在PubMed

]

文摘

反应全氟烃基/ arylsulfonyl氯化物或全氟烃基/ arylcarbonyl氯化物与芳香族/杂环磺酰胺类拥有一个自由氨基酸/亚氨基的/ hydrazino /羟基集团提供化合物的一般公式C (x) () F (y) () Z-A-SO (2) NH(2),在Z = NH (2), (3), CONH,或(2)和=芳香族/杂环的一部分。用于合成的磺酰氯化物包括:CF (3) (2) Cl, C F (9) (4) (2) Cl, C (8) F (17) (2) Cl,和C F (5) (6) (2) Cl,而酰氯化物是C (8) F (17) COCl和C F (5) COCl (6)。共有25个不同的磺胺类药已经通过上述perfluorosulfonyl derivatized /酰卤化物。这些新的一系列磺酰胺类显示向同功酶我强大的亲和力,第二和第四碳酸酐酶(CA)。对于一个给定的磺酰胺derivatized通过上述过程,抑制权力更大的烷基/ arylsulfonylated化合物,相应的全氟烃基/ arylcarbonylated相比的。体外抑制活性通常与分子中碳原子的数目增加的酰化/ sulfonylating代理,最大perfluorophenylsulfonylated和perfluorobenzoylated衍生品。一些准备CA抑制剂显示很好的水溶性(2%)的范围和强烈降低眼内压(IOP)当局部使用时,直接进入血压正常的/青光眼的兔子眼,2%水的解决方案。这些新类的良好的水溶性钙抑制剂,与中性pH值的解决方案用于眼科应用程序,使他们有吸引力的候选人发展小说类型的antiglaucoma药物缺乏令人不快的眼部的副作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节