碳酸酐酶抑制剂。的一般方法制备水溶性磺酰胺类将polyamino-polycarboxylate尾巴和金属配合物具有持久的局部眼内压下降的特性。

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Scozzafava, Menabuoni L, Mincione F, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。的一般方法制备水溶性磺酰胺类将polyamino-polycarboxylate尾巴和金属配合物具有持久的局部眼内压下降的特性。

J地中海化学。2002年3月28日,45 (7):1466 - 76。

PubMed ID

11906288 (在PubMed

]

文摘

polyamino-polycarboxylic酸反应或与芳香族二酐/杂环磺酰胺类拥有一个自由氨基酸/亚氨基的/ hydrazino /羟基集团提供mono - bis-sulfonamides包含polyamino-polycarboxylic酸分子半个。酸/酐用于合成包括艾达,NTA,埃达,EDTA和乙二胺四乙酸二酐、二乙三胺五醋酸和二乙三胺五醋酸二酐,EGTA和EGTA二酐和EDDHA等。所有新准备的衍生品展示强大的亲和力朝向同功酶,二,四的碳酸酐酶(CA)。新化合物的金属配合物也已准备好。金属离子等用于制剂包括di -和三价阳离子主组和过渡,如锌(II)、铜(II)、(3),等等的一些新的磺酰胺类/ disulfonamides以这种方式获得,以及他们的金属配合物,表现为摩尔CA对同功酶II和IV抑制剂,有点不是很有效抑制同工酶i有些磺胺类药及其金属配合物强烈降低眼内压(IOP)当局部使用时,直接进入血压正常的/青光眼的兔子眼,水解决方案/悬浮液为1 - 2%。这些磺酰胺的良好的水溶性钙抑制剂,与水的pH值中性解决方案用于眼科应用程序和行动的长期IOP-lowering效应,使他们有趣的候选人发展小说类型的antiglaucoma药物缺乏严重局部副作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节