碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质同功酶I和II磺酰胺衍生物。

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碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质同功酶I和II磺酰胺衍生物。

地中海Bioorg化学。2003年3月10日;13 (5):837 - 40。

PubMed ID

12617903 (在PubMed

]

文摘

小说类的有效确定了中美国际学校,从一个非常弱的碳酸酐酶抑制剂(CAI)磺酰胺,其x射线晶体结构的加合物hCA II最近报道。一系列的N, N-disubstituted——N-substituted-sulfamides准备从相应的胺和N - (tert-butoxycarbonyl) - N - [4 - (dimethylazaniumylidene) 1, 4-dihydropyridin-1-ylsulf onyl] azanide或不稳定的N -氨磺酰氯(tert-butoxycarbonyl)。双取代的化合物过于笨重,中美国际学校是无效的,而mono-substituted衍生品(包含脂肪族、循环和芳香的根)以及bis-sulfamide,表现为micro-nanomolar两个胞质同功酶的抑制剂,hCA我和hCA II,负责高等脊椎动物重要的生理过程。Aryl-sulfamides比脂肪更有效的衍生品。低摩尔抑制剂已经被检测到,通常合并4-substituted苯基半个分子。这是第一个例子的中美国际学校低摩尔生成抑制剂分子从一个无效的领先。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节