碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同工酶IX和芳香杂环磺胺类药。

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Vullo D,弗兰基米,Gallori E, Pastorek J, Scozzafava, Pastorekova年代,Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同工酶IX和芳香杂环磺胺类药。

地中海Bioorg化学。2003年3月24日,13 (6):1005 - 9。

PubMed ID

12643899 (在PubMed

]

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第九肿瘤相关跨膜的抑制碳酸酐酶(CA(九)同工酶研究了一系列芳香杂环磺胺类药,包括六个临床使用衍生品乙酰唑胺,methazolamide, ethoxzolamide, dichlorophenamide, dorzolamide brinzolamide。抑制生理数据相关的同功酶I和II(胞质形式)和第四(膜结合)也提供了比较。一个非常有趣的和不寻常的抑制与这些磺胺类药对CA第九已被观察到。几个摩尔(K (I) - s的14-50海里)第九CA抑制剂已发现,这两个在芳香(如orthanilamide homosulfonilamide 4-carboxy-benzenesulfonamide, 1-naphthalenesulfonamide, 3-benzenedisulfonamide衍生产品)以及heterocylic(如1、3 4-thiadizole-2-sulfonamide等等)磺胺类药。主要因为第九CA是一个高度活跃的同工酶在肿瘤组织中表达与预后不良的疾病进展,这一发现非常有前途的CA IX-specific抑制剂的潜在的设计与应用程序作为抗肿瘤剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节