碳酸酐酶抑制剂:局部代理antiglaucoma磺酰胺类酯和酰胺3 -和4-carboxybenzolamide。

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极,Scozzafava A、F Mincione Menabuoni L, Starnotti M, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:局部代理antiglaucoma磺酰胺类酯和酰胺3 -和4-carboxybenzolamide。

地中海Bioorg化学。2003年9月1;13 (17):2867 - 73。

PubMed ID

14611846 (在PubMed

]

文摘

氯化反应3 -和4-carboxybenzenesulfonyl 5-amino-1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide / 5-imino-4-methyl-delta (2) 1, 3, 4-thiadiazo line-2-sulfonamide提供两个系列的benzolamide类似物羧基一半derivatized酯和酰胺,为了减少他们的极地的性格。新的衍生品显示低摩尔亲和力三碳酸酐酶(CA)同功酶,CA I, II和IV,有效局部antiglaucoma代理在血压正常的兔子。有效性的几个新磺胺类药的报道比标准的药物dorzolamide brinzolamide,而他们的行动是延长时间相比,临床使用的药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节