碳酸酐酶抑制剂:跨膜的抑制,肿瘤相关第九同工酶和胞质同功酶I和II与脂肪族氨基磺酸盐。
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不妨司法院,Vullo D,极,蒙特罗杰,Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:跨膜的抑制,肿瘤相关第九同工酶和胞质同功酶I和II与脂肪族氨基磺酸盐。
J地中海化学。2003年12月4日,46 (25):5471 - 7。
- PubMed ID
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14640555 (在PubMed]
- 文摘
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一系列脂肪族氨基磺酸盐及相关衍生品纳入循环/多环(甾)在半个分子合成和化验锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA),更准确地说,胞质同功酶的CA I和II和跨膜,与肿瘤有关同工酶CA第九。最有效的CA我抑制剂n-tetradecyl氨基磺酸盐和一些(取代)苄/苯乙基氨基磺酸盐(抑制常数低微摩尔的范围)。针对CA II,低摩尔抑制剂(0.7 - -3.4海里)n-decyl氨基磺酸盐和(取代)苄/苯乙基衍生品上面提到的。有效的CA II抑制也观察脱氢表雄酮羟基/酮衍生品的氨基磺酸盐。高效CA第九抑制特性,抑制常数合唱海里的范围,观察脂肪族的氨基磺酸盐C (10) - C(16)(最有效的抑制剂n-dodecyl导数)和(取代)苄/苯乙基氨基磺酸盐。抑制概要文件的三个调查同功酶与这种类型的化合物,而不同,让我们希望CA IX-selective抑制剂的制备是可能的(选择性比率对hCA IX和hCA二世在5 - 63已经观察到这些化合物,而对于临床使用磺胺类药这个参数的范围0.23 - -0.51)。这些数据是至关重要的设计新颖的抗肿瘤治疗,主要用于肿瘤缺氧,过表达CA第九停止响应的放疗或化疗。