第九碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同工酶与氟磺胺类药。第一个subnanomolar CA第九抑制剂发现。

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Vullo D, Scozzafava Pastorekova年代,Pastorek J, Supuran CT

第九碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同工酶与氟磺胺类药。第一个subnanomolar CA第九抑制剂发现。

地中海Bioorg化学。2004年5月3日,14 (9):2351 - 6。

PubMed ID
15081039 (在PubMed
]
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Polyfluorinated中美国际学校显示很好的抑制属性对不同碳酸酐酶(CA)同功酶,如CA I, II,第四,但这些化合物还没有测试与跨膜的交互,与肿瘤有关同工酶CA第九。因此,取得一系列的这些化合物通过附加2,3,5,6-tetrafluorobenzoyl, 2, 3, 5, 6-tetrafluorophenylsulfonyl -芳香族/杂环磺酰胺类拥有半个derivatizable氨基半个。这些化合物中有一些优秀的CA第九抑制特性和选择性比率有利于第九CA / CA II,其他生理相关的高亲和力磺酰胺同工酶抑制剂。第一subnanomolar而选择性CA第九抑制剂已经发现,2,3,5,6-tetrafluorobenzoyl metanilamide显示一个抑制常数为0.8 nM的导数对hCA第九和选择性比26.25对CA第九CA II。其他几个低摩尔CA第九抑制剂检测新衍生品报告。报道衍生品发展的构成有价值的候选人新颖的抗肿瘤治疗方法的基础上,选择性抑制肿瘤相关CA同功酶。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 900年 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节
Brinzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节
Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 N /一个 N /一个 细节
Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节
Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节