碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九和磺胺类药结合1、2,4-triazine根。

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Garaj V, Puccetti L, Fasolis G,不妨司法院,蒙特罗杰,Scozzafava, Vullo D, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九和磺胺类药结合1、2,4-triazine根。

Bioorg地中海化学。2004年11月1日,14日(21):5427 - 33所示。

PubMed ID

15454239 (在PubMed

]

文摘

一系列benzenesulfonamide衍生品将在其分子中三嗪根与磺胺氰尿酰氯反应得到的,homosulfanilamide或4-aminoethylbenzenesulfonamide。随后derivatized dichlorotriazinyl-benzenesulfonamides中间体通过与不同的亲核试剂的反应,比如水,甲胺,脂肪族醇(甲醇和乙醇)。磺酰胺类图书馆合并triazinyl半个测试三个生理相关的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶的胞质hCA I和II,跨膜,肿瘤相关hCA第九。这里的新化合物报道抑制hCA我和K (I)在75 - 136纳米的范围,hCA二世与K(我)在13 - 278纳米的范围,和第九hCA K (I)在-549 - 0.12纳米的范围。第一批hCA IX-selective抑制剂因此发现,chlorotriazinyl-sulfanilamide和磺胺的bis-ethoxytriazinyl衍生品/ homosulfanilamide显示选择性比第九CA / CA II抑制在166 - 706的范围。此外,这些化合物对hCA第九subnanomolar亲和力,与K (I)在0.12 - -0.34 nm范围。这些衍生品是有趣的候选人小说发展的非常规抗癌策略针对肿瘤缺氧地区。明显的肾细胞癌,这是最致命的泌尿道的恶性肿瘤,既具有很高的CA第九表达式和化疗反应迟钝,这种新的治疗方法的主要候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节