碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,与磺胺类药来自4-isothiocyanato-benzolamide第九。
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碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,与磺胺类药来自4-isothiocyanato-benzolamide第九。
Bioorg地中海化学。2004年12月6日,14日(23):5775 - 80。
- PubMed ID
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15501039 (在PubMed]
- 文摘
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一系列磺胺类药合并4-thioureido-benzolamide半个已经准备从aminobenzolamide和硫光气紧随其后thiocyanato中间的反应与脂肪族/芳香胺或肼。新衍生品研究了锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),和更精确的胞质同功酶hCA I和II,以及与肿瘤有关同工酶hCA第九(人类的起源)。新化合物表现出良好的抑制特性对所有三个同功酶的抑制常数0.6对hCA我-62海里,0.5 - -1.7 nM对hCA二世对hCA IX和3.2 -23海里,分别。这些衍生品是有趣的候选人的发展新的治疗方法针对肿瘤缺氧。
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