碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/膜相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九和磺胺类药合并hydrazino半个。

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碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/膜相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九和磺胺类药合并hydrazino半个。

J地中海化学。2005年3月24日,48 (6):2121 - 5。

PubMed ID

15771455 (在PubMed

]

文摘

目标蛋白过表达在肿瘤低氧控制癌症疾病的一种重要手段。这样一个蛋白质的碳酸酐酶(CA)同工酶第九,在某些类型的肿瘤中150 - 200倍。我们报告这一系列磺酰胺衍生物,准备从2-carbohydrazido 4-carbohydrazido-benzenesulfonamides,由反应与芳基异氰酸酯或进一步derivatized arylsulfonyl异氰酸酯。几个低摩尔CA第九抑制剂检测。讨论了SAR的不同类型的抑制剂和同功酶的亲和力不同,目的是获得第九isozyme-specific CA抑制剂,与公认的应用程序作为抗肿瘤药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	7.5	20.	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.5	20.	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	7.5	20.	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	7.5	20.	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.5	20.	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	7.5	20.	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.5	20.	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	7.5	20.	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7.5	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50	7.5	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7.5	20.	细节