碳酸酐酶抑制剂。合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,和第九boron-containing磺酰胺类、磺酰胺,向代理商和氨基磺酸盐:低氧硼中子俘获治疗的肿瘤。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
不妨司法院,这套蒙特罗杰,Innocenti, Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,和第九boron-containing磺酰胺类、磺酰胺,向代理商和氨基磺酸盐:低氧硼中子俘获治疗的肿瘤。
地中海Bioorg化学。2005年7月1;15 (13):3302 - 6。
- PubMed ID
-
15908201 (在PubMed]
- 文摘
-
图书馆的boron-containing碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂,包括磺酰胺类、磺酰胺,氨基磺酸盐是报道。衍生化反应的新化合物合成4-carboxy - /氨基- / hydroxy-phenylboronic频哪醇酸酯与氨基isothiocyanato-substituted芳香族/ heteroaromatic磺胺类药或sulfamoylation与氨磺酰氯的反应。新衍生品已经化验三个生理有关CA同功酶的抑制,胞质CA I和II,跨膜,与肿瘤有关同工酶CA第九。有效的抑制剂检测磺胺类药中,氨基磺酸盐和磺酰胺。反对人类同工酶hCA我新的化合物显示抑制常数在34 - 94纳米的范围,对hCA II 3.1 -48海里的范围,和第九hCA的7.3 -89海里,分别。肿瘤低氧高过表达CA第九,boron-containing抑制剂的设计与高亲和力与肿瘤有关的CA同功酶可能导致重要的进步硼中子俘获治疗(真挚里)应用程序针对此类肿瘤,这是没有响应,经典化疗和放射治疗。