碳酸酐酶抑制剂:设计thioureido磺胺类药与有效的同工酶II和十二抑制属性和眼压降低青光眼的兔子模型的活动。

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Mincione F, Starnotti M, Masini E, Bacciottini L, Scrivanti C,极,Vullo D, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:设计thioureido磺胺类药与有效的同工酶II和十二抑制属性和眼压降低青光眼的兔子模型的活动。

地中海Bioorg化学。2005年9月1;15 (17):3821 - 7。

PubMed ID

16039853 (在PubMed

]

文摘

一系列新的thioureido-substituted磺酰胺类是准备通过4-isothiocyanato——或者4-isothiocyanatoethyl-benzenesulfonamide与胺反应,联氨,或氨基酸会导致轴承根一个增强hydrosolubility,如2-dimethylamino-ethylamine、含氟芳香胺/肼,aminodiol,杂环多胺(吗啉和哌嗪)衍生品,4-aminobenzoic酸,或自然氨基酸(g,半胱氨酸,Asn、参数和社会学。新化合物表现出良好的抑制性能对三个生理相关碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶,与K (I)在24 - 324纳米的范围与胞质同种型CA I, 6 - 185海里的其他胞质同工酶CA二世和1.5 -144海里的跨膜同工酶CA十二世。一些新的衍生品也非常有效的降低眼压升高的高血压兔子青光眼动物模型。考虑到这是第一次研究中强有力的CA II / CA十二抑制剂设计和研究了体内,它可能是假定的目标同功酶antiglaucoma磺胺类药确实是跨膜的胞质钙二世和CA十二世。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节