二硫化碳酸酐酶抑制剂:Hypoxia-activatable磺胺类药合并肿瘤相关第九同种型的债券。
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德西蒙尼·G, RM,维托迪菲奥雷,Pedone C, Scozzafava,蒙特罗杰,不妨司法院,Supuran CT
二硫化碳酸酐酶抑制剂:Hypoxia-activatable磺胺类药合并肿瘤相关第九同种型的债券。
J地中海化学。2006年9月7日,49 (18):5544 - 51。
- PubMed ID
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16942027 (在PubMed]
- 文摘
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方法设计bioreductive, hypoxia-activatable碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂针对肿瘤相关报告亚型。磺胺类药合并3 3‘-dithiodipropionamide / 2, 2’-dithiodibenzamido半个准备和减少酶/化学条件存在于肿瘤缺氧,导致硫醇。最有前途的x射线晶体结构化合物,4 - (2-mercaptophenylcarboxamido) benzenesulfonamide二硫化即显示K (I)对hCA第九653海里(9.1 nM)减少形式,在加合物hCA II显示与Gln92抑制剂使良好的互动,Val121, Phe131, Leu198, Thr199, Thr200, Pro201 Pro202,而氨磺酰一半是协调Zn2 +离子。相同的相互作用是保存在第九hCA的加合物,但此外,SH一部分之间的氢键Gln67抑制剂和酰胺态氮的证明,这或许可以解释的2倍更有效的抑制与肿瘤有关同工酶在胞质同种型。
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- 多肽
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的名字 UniProt ID 碳酸酐酶2 P00918 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 7.5 22 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 7.5 22 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 7.5 22 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 7.5 22 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 7.5 22 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 7.5 22 细节 Methazolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50 7.5 22 细节 Methazolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 14 7.5 22 细节 N - [4 - (AMINOSULFONYL)苯基]2-mercaptobenzamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 16 7.5 22 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 7.5 22 细节 Zonisamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 35 7.5 22 细节 Zonisamide 碳酸酐酶9 Ki (nM) 5 7.5 22 细节