碳酸酐酶抑制剂:设计spin-labeled磺酰胺类将节奏作为探针半个胞质或跨膜同功酶。

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碳酸酐酶抑制剂:设计spin-labeled磺酰胺类将节奏作为探针半个胞质或跨膜同功酶。

地中海Bioorg化学。2008年6月15日,18 (12):3475 - 80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.051。2008年5月17日Epub。

PubMed ID

18513964 (在PubMed

]

文摘

一系列spin-labeled磺酰胺类将节奏半个被涉及的形成过程合成硫脲benzenesulfonamide和自由基之间的功能片段的分子。新化合物测试作为金属酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)和显示有效的抑制生理相关的同功酶hCA二世和hCA第九(hCA IX主要发现在肿瘤)和温和的对hCA弱抑制活动。一些衍生品也选择性抑制肿瘤相关的同种型胞质一个CA II,呈现显著的变化在他们的ESR信号复杂酶活性部位时,被有趣的候选人调查肿瘤缺氧overexpressing第九CA通过ESR技术,以及成像/治疗的目的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节