噻苯咪唑磺酰胺显示有效的抑制活性对哺乳动物和线虫alpha-carbonic脱水酶。

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Crocetti L,马雷斯卡,Temperini C霍尔RA, Scozzafava Muhlschlegel FA, Supuran CT

噻苯咪唑磺酰胺显示有效的抑制活性对哺乳动物和线虫alpha-carbonic脱水酶。

地中海Bioorg化学。2009年3月1;19 (5):1371 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.038。2009年1月19日Epub。

PubMed ID

19186056 (在PubMed

]

文摘

磺酰胺衍生物antihelmintic药物噻苯咪唑的制备和研究锌酶的抑制碳酸酐酶(EC 4.2.1.1)。哺乳动物的线虫酶亚型CA I-XIV和秀丽隐杆线虫CAH-4b被纳入本研究。Thiabendazole-5-sulfonamide是一个非常有效的抑制剂CAH-4b第九和CA (K (I)的6.4 - -9.5海里),同时有效地抑制同功酶CA I, II, IV-VII,第十二,K (I)在17.8 - -73.2纳米的范围。加合物的高分辨率x射线晶体结构与同工酶II证明结构元素负责这个强力的抑制活性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
碳酸酐酶1	P00915	细节
碳酸酐酶2	P00918	细节
碳酸酐酶4	P22748	细节
碳酸酐酶12	O43570	细节
碳酸酐酶9	Q16790	细节
碳酸酐酶3	P07451	细节
碳酸酐酶5,线粒体	P35218	细节
碳酸酐酶5 b,线粒体	Q9Y2D0	细节
碳酸酐酶6	P23280	细节
碳酸酐酶7	P43166	细节
碳酸酐酶14	Q9ULX7	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- 1,3-thiazol-4-yl 1 h-benzimidazole-5-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	72.5	N /一个	N /一个	细节
(2)- hydrazinocarbonyl 3-phenyl-1h-indole-5-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	7.2	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	200000年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	1100000	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节