碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制人类的胞质同功酶I和II和跨膜同功酶第九,十二(癌症)和十四4-substituted 3-pyridinesulfonamides。

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Brzozowski Z, Slawinski J, Saczewski F, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制人类的胞质同功酶I和II和跨膜同功酶第九,十二(癌症)和十四4-substituted 3-pyridinesulfonamides。

45欧元J地中海化学。2010年6月,(6):2396 - 404。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.02.020。Epub 2010年2月12日。

PubMed ID

20202722 (在PubMed

]

文摘

一系列小说4-substituted-3-pyridinesulfonamides(27和33节)已被合成和研究5亚型的锌酶抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),也就是说,胞质,无处不在的同功酶CA I和II,和跨膜同功酶CA第九,十二(癌症)和十四。反对人类同功酶hCA我,新的化合物显示抑制常数的范围0.078 - -11.7 microM,对hCA II 9.9 -140海里的范围,对hCA第九4.6 -313海里的范围,对hCA十二3.4 - -21.6纳米的范围,并对hCA十四50.9 -160海里的范围,分别。化合物4,6,7,9,11 - 14、19、20、22 - 24、26日,27日,31和32显示优秀的hCA IX抑制功效,抑制常数为4.6 -12.0海里,是更有效的比临床使用磺胺类药AAZ, MZA EZA, DCP和印第安纳州。4 - [N - (6-chloro-7-cyano-1 1-dioxo-1 4, 2-benzodithiazin-3-yl) hydrazino] 3-pyridine磺酰胺(31)是著名的化合物由于其显著的抑制活性对hCA我(ki = 0.078 microM),第九hCA (ki = 7.2 nM)和hCA十二(ki = 3.4海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节