碳酸酐酶抑制剂。特定选择的合成新型1-substituted 1, 4-dihydro-4-oxo-3-pyridinesulfonamides及其抑制人类的胞质同功酶I和II和跨膜第九癌症相关的同功酶和十二世。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Brzozowski Z, Slawinski J, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。特定选择的合成新型1-substituted 1, 4-dihydro-4-oxo-3-pyridinesulfonamides及其抑制人类的胞质同功酶I和II和跨膜第九癌症相关的同功酶和十二世。

45欧元J地中海化学。2010年9月;(9):3656 - 61。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.05.011。2010年5月12日Epub。

PubMed ID

20554082 (在PubMed

]

文摘

一系列1-substituted 1, 4-dihydro-4-oxo-3-pyridinesulfonamide(- 18)合成和研究四种亚型的锌酶抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的胞质无处不在的CA I和II,第九和癌症相关的同功酶CA和十二世。反对人类同功酶hCA我新的化合物显示抑制常数的范围1.09 - -12.1 microM,对hCA II 50.5 -172海里的范围,对hCA第九5.2 -118海里的范围,并对hCA十二8.7 -381海里的范围,分别。化合物2、3、5 - 9、11、13和14显示优秀的hCA IX抑制功效,K (I) s = 5.2 - -11.0海里,被更加有效和临床使用磺胺类药AAZ, MZA EZA, DCP和印第安纳州(K (I) s = 24-50海里)。化合物2、3、5 - 9、11和13也非常有效的hCA十二抑制剂(K (I) s = 8.7 - -45.2海里)相当或更有效的比临床使用EZA和DCP (K (I) = 22和50海里),分别。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节