碳酸酐酶抑制剂。人类的合成、分子结构和抑制胞质同功酶I和II和跨膜同功酶第九,十二(癌症)和十四小说3-pyridinesulfonamide衍生品。

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Brzozowski Z, Slawinski J, Gdaniec M, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。人类的合成、分子结构和抑制胞质同功酶I和II和跨膜同功酶第九,十二(癌症)和十四小说3-pyridinesulfonamide衍生品。

欧元J地中海化学。2011年9月,46 (9):4403 - 10。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.07.011。Epub 2011年7月8日。

PubMed ID

21820216 (在PubMed

]

文摘

一系列小说3-pyridinesulfonamide衍生品(2 - 5、9 - 11和13 - 15)被合成和研究5亚型的锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),也就是说,胞质无处不在的CA I和II,和同功酶CA IX和十二(癌症),和十四。对人类的同工酶hCA我新的化合物显示K(我)在-251年0.089妈妈,而对hCA II, K (I) = 50.5 -487 nM。同工酶hCA第九抑制了K (I)在5.2 - -18.3纳米的范围,而hCA十二K (I) s = 6.0 - -16.4 nM,和hCA十四K (I) s = 76.4 - -152.0海里。所有的新化合物2 - 5、9 - 11和13 - 15显示优秀的hCA IX抑制功效,与K (I) s = 5.2 - -18.3 nM,更有效和临床使用AAZ, MZA EZA, DCP和印第安纳州(K (I) s = 24-50海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节