合成和碳酸酐酶抑制性能的小说cyclohexanonyl溴酚衍生品。

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Balaydin HT, Senturk M, Menzek

合成和碳酸酐酶抑制性能的小说cyclohexanonyl溴酚衍生品。

Bioorg地中海化学。2012年2月1;22 (3):1352 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.069。Epub 2011年12月21日。

PubMed ID

22230050 (在PubMed

]

文摘

天然小说cyclohexanonyl溴酚2 (R) - 2 - (2、3、6-tribromo-4 5-dihydroxybenzyl)环己酮(4)合成外消旋化合物。Cyclohexylphenyl甲烷衍生品(- 17),Br,中耳炎,CO,哦也。抑制四个人类碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同功酶,二,四,六世,化合物2 - 4,8,选手进行调查。这些化合物被发现是有前途的碳酸酐酶抑制剂和其中一些有趣的抑制活性。一些化合物的调查显示有效hCA抑制活动,并可能被用作生成新颖的碳酸酐酶抑制剂导致的有价值的药物候选的治疗青光眼、癫痫、胃和十二指肠溃疡,神经紊乱,骨质疏松症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	36200年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	370年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	578年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3750年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	840年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	14800年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	1070年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	38450年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶6	Ki (nM)	2420年	N /一个	N /一个	细节