4-Substituted-2, 3, 5, 6-tetrafluorobenzenesulfonamides碳酸脱水酶的抑制剂,II,七世、十二、十三。

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Dudutiene V, Zubriene斯米尔诺夫,Gylyte J,蒂姆D, Manakova E, Grazulis年代,Matulis D

4-Substituted-2, 3, 5, 6-tetrafluorobenzenesulfonamides碳酸脱水酶的抑制剂,II,七世、十二、十三。

Bioorg医疗化学。2013年4月1;(7):2093 - 106。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.008。Epub 2013年1月16日。

PubMed ID

23394791 (在PubMed

]

文摘

一系列4-substituted-2, 3, 5, 6-tetrafluorobenezenesulfonamides效力的抑制剂的合成及其绑定重组人类碳酸酐酶同功酶I, II,七世,十二,十三是由热转移试验,等温滴定量热法和截流CO2水合作用分析。所有氟benzenesulfonamides展出摩尔绑定能力对测试ca和氟化benzenesulfonamides占有绑定效力高于non-fluorinated化合物。的晶体结构4 - [(4 6-dimethylpyrimidin-2-yl)含硫的]2,3,5,6-tetrafluorobenzenesulfonamide在复杂的CA II和CA第十二,2,3,5,6-tetrafluoro-4 - ((2-hydroxyethyl)磺酰)benzenesulfonamide与CA十三测定复杂。观察到的离解常数几个氟化合物达到subnanomolar范围CA我同工酶。亲和力和选择性测试的化合物对同功酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Kd (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Kd (nM)	133年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Kd (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Kd (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Kd (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶7	Kd (nM)	0.71	N /一个	N /一个	细节