环氧合酶-1选择性抑制剂是不引起胃损伤的镇痛药的有吸引力的候选人。苯并胺型环氧合酶-1选择性抑制剂的设计和体外/体内评价。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

角田H，郑X，小田H，原田S，杉本Y，佐佐木K，泰A

环氧合酶-1选择性抑制剂是不引起胃损伤的镇痛药的有吸引力的候选人。苯并胺型环氧合酶-1选择性抑制剂的设计和体外/体内评价。

中华医学化学杂志2008年4月24日;51(8):2400-11。doi: 10.1021 / jm701191z。Epub 2008 3月26日。

PubMed ID

18363350 (PubMed视图

］

摘要

尽管环氧合酶-1 (COX-1)抑制被认为是非甾体抗炎药(NSAIDs)胃损伤的主要机制，但一些COX-1选择性抑制剂表现出强烈的镇痛作用而不引起胃损伤。然而，尚不清楚它们的镇痛作用是否归因于cox -1抑制活性或其他生物活性。在这里，我们报道了N-(5-氨基-2-吡啶基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺(18f, TFAP)，其结构明显不同于目前可用的COX-1选择性抑制剂，是一种有效的COX-1选择性抑制剂(COX-1 IC 50 = 0.80 +/- 0.05 microM, COX-2 IC 50 = 210 +/- 10 microM)。即使口服剂量为300 mg/kg，这种化合物对大鼠的胃损害也很小，尽管它在低剂量为10 mg/kg时具有镇痛作用。我们的研究结果表明，cox -1选择性抑制剂可以作为镇痛剂而不引起胃损伤。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	100000	N/A	N/A	细节
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	710000	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	11000	N/A	N/A	细节