N-aroyl-tetrahydro-gamma-carbolines的合成和生物活性。

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Bridoux,小米R, Pommery J, Pommery N, Henichart JP

N-aroyl-tetrahydro-gamma-carbolines的合成和生物活性。

Bioorg医疗化学。2010年6月1;18 (11):3910 - 24。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.034。Epub 2010年4月18日。

PubMed ID

20451397 (在PubMed

]

文摘

研究双重抑制剂5-LOX和考克斯获得利益的过度这些酶在恶性前列腺癌的发展。为了参加这项研究,新增N-aroyl-tetrahydro-gamma-carbolines改性的合成吲哚美辛。至于非甾体抗炎药,化合物已经测试了他们的活动对考克斯(1),考克斯(2)+攻击5-LOX和恶性前列腺癌的扩散。有趣的细胞毒性的活动和选择性tetrahydro-gamma-carboline衍生品。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节