抗炎4,5-diarylpyrroles。2。活动作为cyclooxygenase-2抑制的函数。

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威尔克森WW,科普兰RA,卡温顿M, Trzaskos JM

抗炎4,5-diarylpyrroles。2。活动作为cyclooxygenase-2抑制的函数。

J地中海化学。1995年9月29日,38 (20):3895 - 901。

PubMed ID

7562922 (在PubMed

]

文摘

抗炎活动的一系列2-substituted 2, 3-disubstituted-4 - (4-fluorophenyl) 5 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]1 h -吡咯以前的定量结构活性关系(构象)研究与摩尔折射率和感应场效应2-substituent和3-substituent的亲油性。目前的研究表明大部分这些吡咯的抗炎活性可能与抑制环氧酶的诱导同种型(COX2)。定量构效关系研究已经额外用于识别所需的分子参数最大化COX2抑制同时最小化cyclooxygenase-1表达的抑制结构上。这样的努力应该促进选择性COX抑制剂的发现和开发,导致安全的非甾体类抗炎药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	18000000	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	180000年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	9700年	N /一个	N /一个	细节
苯基丁氮酮	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	284000年	N /一个	N /一个	细节
吡罗昔康	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	218000年	N /一个	N /一个	细节