合成和cyclooxygenase-2抑制的性质1,5-diarylpyrazoles代替benzenesulfonamide一半药效团:钠盐的准备注射配方。

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合成和cyclooxygenase-2抑制的性质1,5-diarylpyrazoles代替benzenesulfonamide一半药效团:钠盐的准备注射配方。

J地中海化学。2003年9月11日,46 (19):3975 - 84。

PubMed ID

12954051 (在PubMed

]

文摘

一系列的1,5-diarylpyrazoles benzenesulfonamide代替一部分作为环氧酶合成了药效团和评估(COX-1 / cox - 2)抑制活动。通过SAR和分子建模,发现氟取代的benzenesulfonamide一半以及一个电子基组的四工位5-aryl环产生选择性cox - 2抑制体外以及效力。这些化合物3-fluoro-4 - [5 - (4-methoxyphenyl) 3-trifluoromethyl-1h-1-pyrazolyl] 1-benzenesulfon酰胺3显示有趣的药代动力学性质以及体内抗炎活性。在体内钠盐测试10 3的丙酰模拟,显示良好的抗炎活性,因此代表了一个新的领导结构发展的注射cox - 2抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	7800年	N /一个	N /一个	细节