一氧化氮的释放并不是减少非甾体抗炎药的致溃疡作用所必需的。

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Jain S, Tran S, El Gendy MA, Kashfi K, Jurasz P, Velazquez-Martinez CA

一氧化氮的释放并不是减少非甾体抗炎药的致溃疡作用所必需的。

中华医学化学杂志2012 1月26日;55(2):688-96。doi: 10.1021 / jm200973j。Epub 2012 1月10日。

PubMed ID

22148253 (PubMed视图

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摘要

这项工作的目的是评估一系列新的释放一氧化氮的非甾体抗炎药(NO- nsaids)的生物学特性，在NSAID和NO释放部分(PROLI/NO)之间具有酪醇连接物;然而，对没有PROLI/NO组的酯中间体的初步筛选显示了所需的(理想的)有效性/安全性比，这对设计中是否需要NO提出了质疑。在这方面，非甾体抗炎药酯中间体在体外实验中是有效和选择性的COX-2抑制剂，与相应的母体非甾体抗炎药相比，表现出等效抗炎活性，但口服时表现出明显降低的胃毒性。这些结果提供了补充证据，挑战了目前公认的混合NO- nsaids通过释放NO来发挥细胞保护作用的观点。在这项工作中获得的结果构成了一个很好的证据，引发了一场关于未来替代非甾体抗炎药前药的辩论，以取代目前临床使用的无保护的非甾体抗炎药(具有游离羧酸基团)。beplayapp

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	2400	N/A	N/A	细节
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	1100	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	5700	N/A	N/A	细节