(11 c)奥氮平,辐射合成新的潜在的亲油性宠物5-HT2和D2受体放射性配体。

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王史高米,Z, M,郑心不在焉

(11 c)奥氮平,辐射合成新的潜在的亲油性宠物5-HT2和D2受体放射性配体。

Bioorg地中海化学。2013年4月1;23 (7):1953 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.02.045。Epub 2013年2月14。

PubMed ID
23466228 (在PubMed
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文摘

奥氮平及其前体desmethyl-Olanzapine合成了丙二腈、丙醛,1-fluoro-2-nitrobenzene,取代哌嗪,4,4、5的5个步骤,35%,32%,26%,和32%的整体化学产量,分别。[(11)C]奥氮平准备从desmethyl-Olanzapine [(11) C] CH3OTf通过N - [(11) C]甲基化和孤立的高效液相色谱法结合固相萃取(SPE)放射化学的产生基于40 - 50% ((11)C)二氧化碳和衰变修正结束的轰炸(区块),与370 - 740年GBq / mumol特定活动区块。计算LogP (CLogP) [(11) C]奥氮平的值是3.39。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2 集成电路50 (nM) 7 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 集成电路50 (nM) 71年 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D2受体 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节