新颖的非典型抗精神病药物:设计合理、高效的钯催化的路线,和药理研究。

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Campiani G, Butini年代,Fattorusso C, Trotta F,吉玛年代,Catalanotti B, Nacci V,不快,Cagnotto, Mereghetti我Mennini T, Minetti P,迪切萨雷·马斯塔西马,Di Serio年代,Ghirardi O,开始啊,Carminati P

新颖的非典型抗精神病药物:设计合理、高效的钯催化的路线,和药理研究。

J地中海化学。2005年3月24日,48 (6):1705 - 8。

PubMed ID
15771414 (在PubMed
]
文摘

使用理性药物设计开发非典型抗精神病药物的候选人,我们与一个优化生成的小说和新陈代谢稳定pyrrolobenzazepines pK (i) 5 (2) / D(2)比例。5,得到一个新的钯催化的三步合成,被选为进一步药理和生物化学调查和显示非典型抗精神病药物体内属性。5是活跃在条件性回避反应在0.56毫克/公斤,它全身僵硬症的较低的潜在的和被证明是比ST1899,氯氮平、奥氮平,代表一个新的临床候选人。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 319年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 18 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 39 N /一个 N /一个 细节