药理和野生型的功能描述和人类H1基因定点突变体组胺受体在CHO细胞稳定表达。
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Moguilevsky N, Varsalona F, Guillaume JP,诺亚M,吉拉德M, Daliers J, Henichart JP,博伦
药理和野生型的功能描述和人类H1基因定点突变体组胺受体在CHO细胞稳定表达。
J感受Jan-Mar钙信号研究》1995;15 (1 - 4):91 - 102。
- PubMed ID
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8903934 (在PubMed]
- 文摘
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cDNA克隆人类组胺H1受体从肺孤立cDNA图书馆和在CHO细胞稳定表达。重组受体蛋白质存在于细胞膜,显示功能和绑定组胺H1受体的特征。突变的Ser155阿拉巴马州第四跨膜域没有显著改变组胺和H1受体拮抗剂的亲和力。然而,第五跨膜Asn198阿拉巴马州的突变导致了戏剧性的减少组胺绑定的亲和力,和histamine-induced polyphosphoinositides崩溃,而亲和力对对手没有明显修改。此外,另一个五跨膜氨基酸的突变,Thr194阿拉巴马州也减少,但在较小程度上,组胺的亲和力。这些数据让我们提出一个分子模型组胺H1受体与人类的互动。在这个模型中,Asn198和酰胺基的羟基Thr194参与氢键的咪唑环上的氮原子组胺。此外,突变Thr194 Ala证明这个残渣负责西替利嗪的对映体之间的歧视。