西替利嗪和氯雷他定类抗组胺药，具有5-脂氧合酶抑制活性。
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Lewis TA, Young MA, Arrington MP, Bayless L, Cai X, Collart P, Eckman JB, Ellis JL, Ene DG, Libertine L, Nicolas JM, Scannell RT, Wels BF, Wenberg K, Wypij DM
西替利嗪和氯雷他定类抗组胺药，具有5-脂氧合酶抑制活性。
生物组织医学化学杂志2004年11月15日;14(22):5591-4。
- PubMed ID
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15482930 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列具有H(1)组胺受体拮抗剂和5-脂氧合酶(5-LO)抑制活性的化合物。西替利嗪、依非替利嗪和氯雷他定的H(1)结合支架连接到亲脂性n -羟基脲，即zileuton的5-LO抑制部分。在体内观察到这两种活性，与各自的单一功能药物相比，CYP3A4抑制增加。该系列中所选类似物在豚鼠模型中被证明具有口服活性。