5-Lipoxygenase N-hydroxycarbamates抑制的双重功能的化合物。

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负责人刘易斯助教,贝里斯L, DiPesa AJ, Eckman JB,吉拉德M,放荡的L, Scannell RT, Wypij DM,年轻的马

5-Lipoxygenase N-hydroxycarbamates抑制的双重功能的化合物。

地中海Bioorg化学。2005年2月15日,15 (4):1083 - 5。

PubMed ID

15686917 (在PubMed

]

文摘

一系列N-hydroxycarbamates包含一个类H(1)受体拮抗剂药效基因合成。在体外实验中确定了化合物都内绑定和5-lipoxygenase抑制活动与相应的N-hydroxyurea模拟。动物模型证明antihistaminergic 5-lipopxygenase抑制活动,与N-hydroxyurea模拟有更好的整体形象。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西替利嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	5.89	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	873年	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	518年	N /一个	N /一个	细节