受体激动剂绑定与组胺H1受体激活。
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Jongejan, Bruysters M, Ballesteros是的,Haaksma E,赞美上帝RA, Pardo L,他们R
受体激动剂绑定与组胺H1受体激活。
Nat化学杂志。2005;1 (2):98 - 103。Epub 2005年6月19日。
- PubMed ID
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16408006 (在PubMed]
- 文摘
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G protein-coupled受体(GPCRs)构成和功能多样化的大家庭的跨膜蛋白。他们基本的转移细胞外刺激细胞内信号通路和最目标蛋白质药物发现。的详细分子机制agonist-induced激活rhodopsin-like GPCRs尚未被描述。使用定点诱变和分子的组合建模,我们具有重要的步骤在人类的组胺H1受体的激活。Ser3.36和Asn7.45都是重要的组胺绑定之间的联系和螺旋线6和7之前提出的构象变化。Ser3.36作为旋转异构体拨动开关,在受体激动剂绑定,通过Asn7.45启动激活的受体。拟议的转导涉及特定残留在rhodopsin-like守恒GPCRs。