(Piperidinylalkoxy)色酮:新型抗组胺药对白三烯D4额外的敌对活动。

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张MQ,和田Y,佐藤F, Timmerman H

(Piperidinylalkoxy)色酮:新型抗组胺药对白三烯D4额外的敌对活动。

J地中海化学。1995年6月23日,38 (13):2472 - 7。

PubMed ID

7608912 (在PubMed

]

文摘

一系列小说色酮衍生品、色酮的一部分被连接到一个(diphenylmethylene), (diphenylmethyl),或通过alkyloxy垫片(diphenylmethoxy)哌啶,合成抗过敏药、平喘药代理。除了他们的强力的抗组胺剂活性,化合物也抑制白三烯D4引起的豚鼠回肠的收缩。放射性配体结合试验分析了在豚鼠肺膜,化合物之一,7 - ((3 - (4 - (diphenylmethylene) piperidin-1 - yl)丙基)氧)2 - (5-tetrazolyl) 4-oxo-4h-1-benzopyran显示离解常数(KD) 5.62 nM和2.34 microM H1 - LTD4-receptors,分别。体内的剂量10毫克/公斤,复合抑制组胺和LTD4-induced豚鼠的血管渗透性增加30%和95,分别。抑制LTD4-induced增加血管通透性的化合物增加到56%时使用剂量50毫克/公斤。terfenadine相似,复合不容易占领大脑H1-receptors给小鼠腹腔内时,暗示不镇静的副作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Terfenadine	组胺H1受体	Kd (nM)	35.48	N /一个	N /一个	细节