基因的克隆人类多巴胺D5受体亲和力较高的多巴胺D1。

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Sunahara RK,关HC,奥多德BF, Seeman P,月桂LG、Ng G,乔治•SR Torchia J, Van Tol HH, Niznik HB

基因的克隆人类多巴胺D5受体亲和力较高的多巴胺D1。

自然。1991年4月18日,350 (6319):614 - 9。

PubMed ID

1826762 (在PubMed

]

文摘

多巴胺受体属于总科的受体发挥其生物效应通过鸟嘌呤nucleotide-binding (G)的蛋白质。有两种主要的多巴胺受体亚型识别,D1和D2,有不同的药理和生化特征。D1刺激腺苷酸环化酶活性,而D2抑制它。两个受体主要目标药物用于治疗许多精神运动性疾病,包括帕金森症和精神分裂症。而多巴胺D1受体被克隆,生物化学和行为数据表明多巴胺D1-like受体存在,并不与腺苷酸环化酶或显示不同的药理活性。我们报告的克隆一个基因编码一个477 -氨基酸蛋白质,并有很强的同源克隆的D1受体。叫做D5受体,结合药物的药理相似克隆D1受体,但显示了一个高10倍的亲和力内生兴奋剂,多巴胺。与D1,多巴胺D5受体刺激腺苷酸环化酶的活动。北部污点和原位杂交分析表明受体特异性神经元,本地化主要在边缘的大脑区域;没有信使RNA中发现肾、肝、心脏或甲状旁腺。 The existence of a dopamine D1-like receptor with these characteristics had not been predicted and may represent an alternative pathway for dopamine-mediated events and regulation of D2 receptor activity.

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多肽

的名字	UniProt ID
D (1 b)多巴胺受体	P21918	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿朴吗啡	多巴胺D1受体	Ki (nM)	680年	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	多巴胺D5受体	Ki (nM)	363年	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D1受体	Ki (nM)	672年	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D5受体	Ki (nM)	454年	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D1受体	Ki (nM)	73年	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	多巴胺D5受体	Ki (nM)	133年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	141年	N /一个	N /一个	细节
多巴胺	多巴胺D1受体	Ki (nM)	2340年	N /一个	N /一个	细节
多巴胺	多巴胺D5受体	Ki (nM)	228年	N /一个	N /一个	细节
Fenoldopam	多巴胺D1受体	Ki (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
Fenoldopam	多巴胺D1受体	Ki (nM)	1818年	N /一个	N /一个	细节
Fenoldopam	多巴胺D5受体	Ki (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
Fenoldopam	多巴胺D5受体	Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
Flupentixol	多巴胺D1受体	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	多巴胺D1受体	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D1受体	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
罗替戈汀	多巴胺D1受体	Ki (nM)	2172年	N /一个	N /一个	细节
罗替戈汀	多巴胺D5受体	Ki (nM)	986年	N /一个	N /一个	细节
甲硫哒嗪	多巴胺D1受体	Ki (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节