对抗antimuscarinic和安定药化合物5克隆人类毒蕈碱的胆碱能受体表达在中国仓鼠卵巢细胞。
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博尔登C库萨克B, Richelson E
对抗antimuscarinic和安定药化合物5克隆人类毒蕈碱的胆碱能受体表达在中国仓鼠卵巢细胞。
J Exp其他杂志》1992年2月,260 (2):576 - 80。
- PubMed ID
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1346637 (在PubMed]
- 文摘
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我们确定绑定的亲和力和选择性24个化合物:九antimuscarinics(包括一些antiparkinson药物)和15精神安定剂(包括非典型化合物氯氮平、fluperlapine melperone, rilapine,利培酮,tenilapine, tiosperone和zotepine)五个人类毒蕈碱的受体亚型表达的中国仓鼠卵巢细胞。平衡离解常数(Kd)从竞争获得放射性配体结合研究[3 h] quinuclidinyl benzilate membranal准备这些细胞。正如所料,QNB亲和力最高化合物研究的五个受体亚型,并不是选择性(Kd范围从0.027 - -0.088海里)。苯托品了下一个最高的亲和力antimuscarinic化合物和甲硫哒嗪最高精神安定剂的亲和力。在antiparkinson药物,biperiden是唯一一个为m1亚型选择性;在精神安定剂,非典型药物氯氮平也为m1亚型选择性。这种选择性可能解释氯氮平的不寻常的难治性精神分裂症患者的疗效和锥体外系副作用发生率低。然而,由于大多数其他非典型抗精神病研究缺乏高亲和力和选择性毒蕈碱的受体亚型,可能其他机制。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Biperiden 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 0.48 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 67年 N /一个 N /一个 细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 28 N /一个 N /一个 细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 22 N /一个 N /一个 细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 18 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 3.1 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 48 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 20. N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节 苯那君 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 120年 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 63.9 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 390年 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节 Pirenzepine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 4.6 N /一个 N /一个 细节 普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 12.4 N /一个 N /一个 细节 普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 7 N /一个 N /一个 细节 莨菪碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节 莨菪碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 0.44 N /一个 N /一个 细节 莨菪碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节 莨菪碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 0.44 N /一个 N /一个 细节 莨菪碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 7 N /一个 N /一个 细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 6.4 N /一个 N /一个 细节 苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 Ki (nM) 2.6 N /一个 N /一个 细节