对立的精神安定剂正常人类大脑的神经递质受体体外。

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Richelson E,纳尔逊

对立的精神安定剂正常人类大脑的神经递质受体体外。

欧元J杂志。1984年8月17日,103 (3 - 4):197 - 204。

PubMed ID

6149136 (在PubMed

]

文摘

利用放射性配体结合技术,我们确定了平衡解离常数(KD)的一系列精神安定剂多巴胺(d2),毒蕈碱的,组胺H1,α1,α2-adrenergic受体的正常人脑组织获得尸检。17个不同化合物在d2受体和15个化合物进行了研究剩下的受体。在尾状核的d2受体,spiperone最有效的化合物(KD = 0.16海里);氯氮平最强有力的(KD = 180海里)。KD的六个化合物在伏隔核的d2受体没有显著不同于各自KD的尾状核。最有力和最强有力的其他受体的化合物氯氮平与吗啉酮毒蕈碱的受体,mesoridazine和吗啉酮H1受体,spiperone和吗啉酮α受体,氯氮平、氟哌啶醇,α2受体,分别。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
扑尔敏	组胺H1受体	Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
洛沙平	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
洛沙平	组胺H1受体	Ki (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
洛沙平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节
丙嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节