合成和肾上腺素能活动的ring-fluorinated肾上腺素。

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Adejare, Gusovsky F,帕吉特W, Creveling CR,戴利JW,柯克KL

合成和肾上腺素能活动的ring-fluorinated肾上腺素。

J地中海化学。1988年10月,31 (10):1972 - 7。

PubMed ID

2845082 (在PubMed

]

文摘

化学和生物效应的研究氟取代的芳环的儿茶酚胺已经扩展到肾上腺素(Epi)。2 -和6-fluoroepinephrines (2-FEpi和6-FEpi)合成。氟取代的2 -或6碳芳环改变肾上腺素的选择性α-和该项受体,相似的方式选择性的变化与去甲肾上腺素(NE)。因此,2-FEpi相对选择性该项配体,而6-FEpi是一个相对选择性配体者。氟取代的Epi也可以显著提高效力在该项或α-受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
肾上腺素	beta 1肾上腺素能受体	Ki (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节
肾上腺素	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	beta 1肾上腺素能受体	Ki (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节