α 2-肾上腺受体谱调制。4.从拮抗剂到激动剂行为。

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Gentili F, Cardinaletti C, Vesprini C, Carrieri A, Ghelfi F, Farande A, Giannella M, Piergentili A, Quaglia W, Laurila JM, Huhtinen A, Scheinin M, Pigini M

α 2-肾上腺受体谱调制。4.从拮抗剂到激动剂行为。

中华医学化学杂志，2008 7月24日;51(14):4289-99。doi: 10.1021 / jm800250z。Epub 2008 6月25日。

PubMed ID

18578476 (PubMed视图

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摘要

本研究的目的是调节已知α - 2-肾上腺受体(AR)拮抗剂的受体相互作用特性，以获得具有理想亚型选择性的新型α - 2-AR激动剂。因此，一个苯基或它的一个生物同位体或具有类似空间位阻的脂肪族部分被引入到拮抗物先导基的芳香环中。新化合物的功能性质使我们之前的观察得到了证实。7、12和13作为α - 2-AR激动剂的高效以及11和15显示出显著的α - 2C-AR亚型选择性激活，表明配体的垂坠基团与受体结合位点腔跨膜结构域6中的芳香簇之间形成了诱导α - 2-AR激活的良好相互作用。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去甲肾上腺素	α - 2a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	371.54	N/A	N/A	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	61.66	N/A	N/A	细节
去甲肾上腺素	α - 2c肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	794.33	N/A	N/A	细节