肾上腺素能α 2c激动剂/ α 2a拮抗剂可能成为吗啡治疗疼痛的新治疗工具吗?

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Cardinaletti C, Mattioli L, Ghelfi F, Del Bello F, Giannella M, Bruzzone A, Paris H, Perfumi M, Piergentili A, Quaglia W, Pigini M

肾上腺素能α 2c激动剂/ α 2a拮抗剂可能成为吗啡治疗疼痛的新治疗工具吗?

中华医学化学杂志2009 11月26日;52(22):7319-22。doi: 10.1021 / jm901262f。

PubMed ID

19886609 (PubMed视图

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摘要

咪唑啉核在第2位通过氧乙烯桥连接到一个苯环上，苯环上带有一个中等空间位体邻位取代基，提供了具有显著α (2C)激动作用/ α (2A)拮抗作用的α(2)-肾上腺素能(AR)配体。cirazoline也表现出类似的行为(12)。8和11的吗啡镇痛调节(由于α (2C)-AR刺激)和镇静克服(由于α (2A)-AR拮抗)可能是吗啡镇痛的辅助药物。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去甲肾上腺素	α - 2a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	371.54	N/A	N/A	细节
去甲肾上腺素	α - 2c肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	794.33	N/A	N/A	细节