合成和生物活性的2 - ((heteroaryl)甲基)咪唑啉。

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谢宁Saczewski J,哈德逊,M, Rybczynska A, D, F Saczewski, Laird年代,Laurila JM, Boblewski K,莱曼,顾J,瓦H

合成和生物活性的2 - ((heteroaryl)甲基)咪唑啉。

Bioorg医疗化学。2012年1月1;20 (1):108 - 16。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.11.025。Epub 2011年11月25日。

PubMed ID

22172308 (在PubMed

]

文摘

一系列2 - [(heteroaryl)甲基]合成了咪唑啉和测试他们的活动在α(1)- - -α(2)-adrenoceptors和咪唑啉我(1),(2)受体。最活跃的2 - ((indazol-1-yl)甲基)咪唑啉显示高或中度亲和力α(1)- - -α(2)-adrenoceptors。然而,他们的内在活动α(2 a) -adrenoceptors证明是可以忽略不计的。选定7-chloro导数表现作为一个强有力的α(1)在大鼠肾上腺素能受体拮抗剂和外围地介导低血压的展出效果。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可乐定	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	118年	N /一个	N /一个	细节