β(2)-肾上腺素能受体对氟儿茶酚胺选择性的结构基础。

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Pooput C, Rosemond E, Karpiak J, Deflorian F, Vilar S, Costanzi S, Wess J, Kirk KL

β(2)-肾上腺素能受体对氟儿茶酚胺选择性的结构基础。

生物组织医学化学2009年12月1日;17(23):7987-92。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.10.015。Epub 2009 10月13日。

PubMed ID

19857969 (PubMed视图

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摘要

肾上腺素能受体是G蛋白偶联受体(GPCRs)的一个亚类，其重要而多样的生物学功能使得寻找选择性刺激或抑制不同肾上腺素能受体亚型活性的化合物成为药物化学的一个重要领域。我们之前合成了2-、5-和6-氟orepinhprine (FNE)和2-、5-和6-氟肾上腺素(FEPI)，发现2FNE和2FEPI是选择性β -肾上腺素能激动剂，6FNE和6FEPI是选择性α -肾上腺素能激动剂，而5FNE和5FEPI是非选择性的。激动剂的效力与受体结合的亲和性密切相关。在这里，通过分子建模和位点定向诱变的结合，我们确定了β(2)-肾上腺素能受体中的N293是受体对不同位置氟化儿茶酚胺选择性的关键残基。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去甲肾上腺素	α - 1b肾上腺素能受体	Ki (nM)	20400	N/A	N/A	细节