双环和三环系统的喹啉酰衍生物作为乙酰胆碱酯酶和丁基胆碱酯酶的有效抑制剂，可能在阿尔茨海默病中发挥作用。

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Tasso B, Catto M, Nicolotti O, Novelli F, Tonelli M, Giangreco I, Pisani L, Sparatore A, Boido V, Carotti A, Sparatore F

双环和三环系统的喹啉酰衍生物作为乙酰胆碱酯酶和丁基胆碱酯酶的有效抑制剂，可能在阿尔茨海默病中发挥作用。

欧洲医学化学杂志2011 6;46(6):2170-84。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.02.071。Epub 2011 3月5日。

PubMed ID

21459491 (PubMed视图

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摘要

在强效选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂乙丙嗪和Astra1397的基础上，研究了双环和三环(杂)芳烃体系的喹唑二基衍生物作为双选择性BChE抑制剂。所有化合物都表现出对这两种胆碱酯酶的活性，但对BChE的抑制通常更强，大多数化合物的IC50值为亚微摩尔(例如15:IC50对BChE=0.15 muM;如果= 47)。然而，在6-羟基香豆素的喹唑二基衍生物子集中，观察到乙酰胆碱酯酶(AChE)的反向选择性(例如46:IC50 vs AChE=0.35 muM;如果= 0.06)。对接研究对观察到的不同酶活性提供了合理的解释。在过去，一些被研究的化合物已经显示出额外的药理特性(如对突触前毒蕈碱自体受体的拮抗作用;脑啡肽酶的抑制和抗精神病活性)在阿尔茨海默病中具有一定的相关性，因此，可能代表着开发有趣的单实体多靶点药物的目标。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
多奈哌齐	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	22	N/A	N/A	细节
多奈哌齐	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	4150	N/A	N/A	细节
加兰他敏	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	细节
加兰他敏	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	7300	N/A	N/A	细节
卡巴拉汀	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	4150	N/A	N/A	细节
卡巴拉汀	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	37	N/A	N/A	细节
他克林	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	190	N/A	N/A	细节
他克林	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	47	N/A	N/A	细节