5-Aryl-1, 2、3、4-tetrahydrochromeno [3、4 f] quinolin-3-ones小说类的非甾体类孕酮受体受体激动剂:环改性的效果。

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5-Aryl-1, 2、3、4-tetrahydrochromeno [3、4 f] quinolin-3-ones小说类的非甾体类孕酮受体受体激动剂:环改性的效果。

J地中海化学。1999年4月22日,42 (8):1466 - 72。

PubMed ID

10212133 (在PubMed

]

文摘

优化的2-dihydroquinoline戒指的人类非甾体类孕酮受体(hPR)受体激动剂药效基因(1)是由使用cotransfection和受体结合分析指导。3-keto组重新被发现失去了强有力的兴奋剂活动在切除3 4-olefin,它导致了小说hPR受体激动剂系列,5-aryl-1, 2, 3, 4-tetrahydrochromeno [3、4 f] quinolin-3-ones。新黄体酮了强有力的hPR cotransfection试验和高亲和力受体激动剂活动类似于孕激素。人类乳腺癌细胞系T47D受雇为进一步表征的新黄体酮和一些参考类似物。发现新的3-keto类似物显示完全激动剂T47D测定的活动,而引用从其他相关的非甾体类化合物hPR受体激动剂系列表现出部分激动剂活性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.33	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节