非甾体类孕酮受体配体。2。高亲和性和选择性配体骨细胞孕激素受体。

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梳子DW,瑞茜·K,科尼利厄斯洛杉矶,Gunnet JW,克莱恩EV,格兰杰KS,乔丹JJ, Demarest KT次方

非甾体类孕酮受体配体。2。高亲和性和选择性配体骨细胞孕激素受体。

J医学杂志。1995年12月8日;38 (25):4880 - 4。

PubMed ID
8523400 (在PubMed
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文摘

发现了一系列新颖的非甾体类杂环化合物显示程控选择性,高亲和性(摩尔)绑定的孕激素受体TE85骨肉瘤细胞,但> 1 microM亲和力的孕激素受体T47D和ZR75人类乳腺癌细胞。这些化合物构效关系是一组的,和一个代表模拟1 - 3,4-dichlorobenzoyl 3-phenyl-1, 4, 5, 6-tetrahydropyridazine + + +(1我,RWJ 25333)被选作进一步的评估。RWJ 25333刺激人类osteoblast-like细胞的体外增殖但不是人类乳腺癌细胞。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Norethisterone 孕激素受体 集成电路50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
孕酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 17 N /一个 N /一个 细节