5-Aryl-1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物有效,口服有效,非甾体类孕酮受体受体激动剂:取代基d形环的影响。
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爱德华兹JP,西SJ Marschke KB,但是DE,琼斯Gottardis MM, TK
5-Aryl-1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物有效,口服有效,非甾体类孕酮受体受体激动剂:取代基d形环的影响。
J医学杂志。1998年1月29日,41 (3):303 - 10。
- PubMed ID
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9464361 (在PubMed]
- 文摘
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几个5 - (4-chlorophenyl) 1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物准备确定替代的影响在C C(8)和(9)在孕这个药效基因的活动。结合一个卤素(F或Cl) C(9),取代C(5)与各种芳基取代芳基组导致孕活动的优化,提供化合物的体外活性大于孕激素以cotransfection试验使用人类孕激素受体亚型b (hPR-B)。绑定亲和力(Ki) hPR-A subnanomolar在许多情况下。这些体外效果验证使用啮齿动物模型体内。(化合物10 (LG120794 9-chloro-5) - 4-chlorophenyl 1, 2-dihydro-2, 2, 4-trimethyl-5H-chromeno + + + [3、4 f]喹啉)更强大的比醋酸甲羟孕酮三者苯甲酸雌二醇的影响在使用未成熟大鼠子宫湿重分析。