强效非甾体类孕酮受体受体激动剂:合成和SAR研究6-aryl苯并恶嗪。
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张P, Terefenko EA, Fensome,张Z,朱Y,科恩J, Winneker R,“J, Yardley J
强效非甾体类孕酮受体受体激动剂:合成和SAR研究6-aryl苯并恶嗪。
地中海Bioorg化学。2002年3月11日,12日(5):787 - 90。
- PubMed ID
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11859003 (在PubMed]
- 文摘
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小说6-aryl苯并恶嗪是准备和检查孕酮受体(PR)调节器。与结构相关的6-aryl dihydroquinoline公关拮抗剂,6-aryl的苯并恶嗪是一种有效的公关受体激动剂。化合物4 e、5 b和6 2,4,4-trimethyl-1, 4-dihydro-2H-benzo [d][1,3]嗪系列的核心是最有效的公关受体激动剂与sub-nanomolar活动(EC(50) 0.20 - -0.35海里)。化合物6更强大的比体内的孕酮(P4) decidualization测定由皮下切除卵巢的雌性大鼠模型管理的ED(50) 1.5毫克/公斤(vs P4 5.62毫克/公斤)。