9-difluoro-5 tissue-selective非甾体类孕酮受体调制器:7日——(3-methylcyclohex-2-enyl) 2, 2, 4-trimethyl-1, 2-dihydrochromeno [3、4 - f]喹啉。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Pedram B, van Oeveren,但是DE, Marschke KB, Verbost点,Groen MB,智L
9-difluoro-5 tissue-selective非甾体类孕酮受体调制器:7日——(3-methylcyclohex-2-enyl) 2, 2, 4-trimethyl-1, 2-dihydrochromeno [3、4 - f]喹啉。
J地中海化学。2008年7月10日,51 (13):3696 - 9。doi: 10.1021 / jm8004256。Epub 2008年6月14日。
- PubMed ID
-
18553958 (在PubMed]
- 文摘
-
孕酮受体雌性生殖系统起着重要的作用。在这里,我们描述一个新的选择性孕酮受体的发现调制器(SPRM)。在大鼠中,铅化合物7 9-difluoro-5——(3-methylcyclohex-2-enyl) 2, 2, 4-trimethyl-1, 2-dihydrochromeno [3、4 - f]喹啉(5 c),抑制排卵和显示完整的功效在子宫和阴道组织但混合部分激动剂/拮抗剂在乳房组织。在猴子化合物也抑制排卵,但目前批准甾族的PR受体激动剂相比,它没有抑制雌二醇水平。