1,5-Dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2 (1 h)的包含(7)- 5 ' -cyanopyrrol-2-yl集团非甾体类孕酮受体调节器。

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Kern JC, Terefenko EA, Fensome Unwalla R,“J,科恩J,朱Y, Berrodin TJ, Yudt先生,张Winneker RC,张Z, P

1,5-Dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2 (1 h)的包含(7)- 5 ' -cyanopyrrol-2-yl集团非甾体类孕酮受体调节器。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5015 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.015。Epub 2008年8月9日。

PubMed ID
18722119 (在PubMed
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文摘

一系列小说7 - (5 ' -cyanopyrrol-2-yl)取代苯并[1,4]oxazepin-2-ones准备和测试他们的孕激素受体(PR)受体激动剂或拮抗剂活动在碱性磷酸酶测定使用人类T47D乳腺癌细胞系。PR受体激动剂和拮抗剂5-substitution达到一个适当的选择。几个类似物是一种有效的公关受体激动剂(如12和13)或公关拮抗剂(例如,18)比其他类固醇受体具有良好的选择性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节
孕酮 孕激素受体 EC 50 (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节