lecanindoles,非甾体类孕酮从陆地真菌黄萎病lecanii 6144。

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DM,巴比里LR, Bigelis R,麦当劳,阿里亚斯哒,Chang LP,辛格MP, Luckman西南,Berrodin TJ, Yudt先生

lecanindoles,非甾体类孕酮从陆地真菌黄萎病lecanii 6144。

J Nat刺激。2009年11月,72 (11):1944 - 8。doi: 10.1021 / np9004882。

PubMed ID

19863083 (在PubMed

]

文摘

四个新indolosesquiterpenes lecanindoles模拟(1 - 4),分离从陆地真菌发酵黄萎病lecanii 6144。化合物1 - 4的结构是阐明从光谱数据的分析。化合物2减少给4及其异构体5。化合物4被发现一个强大的和选择性孕激素受体激动剂1.1 + / - 0.4 nM的EC50细胞荧光素酶记者分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醛固酮	盐皮质激素受体	EC 50 (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	7.2	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	EC 50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	EC 50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
Fulvestrant	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
螺内酯	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节