激酶抑制剂选择性的定量分析。

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Karaman MW, Herrgard年代,Treiber DK,勇敢的P, Atteridge CE、坎贝尔BT,陈千瓦,Ciceri P,戴维斯MI, Edeen PT, Faraoni R,弗洛伊德M,亨特JP,洛克哈特DJ,脚触ZV,莫里森MJ, Pallares G, Patel港元,Pritchard年代,Wodicka LM, Zarrinkar页

激酶抑制剂选择性的定量分析。

生物科技Nat》。2008年1月,26 (1):127 - 32。doi: 10.1038 / nbt1358。

PubMed ID

18183025 (在PubMed

]

文摘

激酶抑制剂是一类新的疗法抑制多个目标的倾向。multi-kinase活动的生理后果缺乏定义的,和一个重要的一步了解选择性之间的关系,疗效和安全性的探索是抑制剂与人类激酶组交互。我们目前交互地图317年38个激酶抑制剂在面板激酶代表> 50%的预测人类蛋白质激酶组。数据构成了迄今最全面的激酶抑制剂选择性的研究,揭示了宽交互模式的多样性。使全球的分析结果,我们引入选择性分数的概念作为一个通用工具来量化和区分观察到的交互模式。我们进一步调查面板大小的影响,发现小试验板不提供一个健壮的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Kd (nM)	550年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶5	Kd (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶7	Kd (nM)	23	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶8	Kd (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶9	Kd (nM)	6.4	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2300年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.19	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.17	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.26	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.24	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	Abelson酪氨酸受体激酶2	Kd (nM)	0.17	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	Ephrin a受体2	Kd (nM)	0.85	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	Ephrin b受体4	Kd (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	0.63	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	Kd (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	0.72	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	590年	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	0.96	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	0.53	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶BTK	Kd (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶埋头	Kd (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶FRK	Kd (nM)	0.31	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶菲英岛	Kd (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶Lck	Kd (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶林恩	Kd (nM)	0.57	N /一个	N /一个	细节
达沙替尼	酪氨酸受体激酶是的	Kd (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	0.37	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.67	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.52	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.47	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.48	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.85	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.97	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	上皮discoidin domain-containing受体1	Kd (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	神经生长因子受体高亲和力	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	巨噬细胞集落刺激因子1受体	Kd (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	血小板源生长因子受体α	Kd (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	3.9	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.92	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	8.6	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	受体酪氨酸受体激酶erbB-2	Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血小板源生长因子受体α	Kd (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	酪氨酸受体激酶ITK /啧啧	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	酪蛋白激酶我同种型ε	Kd (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Kd (nM)	3400年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶7	Kd (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶9	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	增殖蛋白激酶1	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	增殖蛋白激酶3	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	纤维母细胞生长因子受体1	Kd (nM)	2800年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	7.4	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	Kd (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	82年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	79年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	Kd (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	Kd (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	59	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	95年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	Kd (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	Kd (nM)	69年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	地图kinase-activated蛋白激酶2	Kd (nM)	880年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	蛋白激酶Cθ类型	Kd (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	Kd (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶埋头	Kd (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶ITK /啧啧	Kd (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	Kd (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶麦克米兰	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶zap - 70	Kd (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	巨噬细胞集落刺激因子1受体	Kd (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体α	Kd (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	0.075	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.47	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.99	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	9.1	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	Kd (nM)	620年	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	Kd (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	他们的受体	Kd (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	5.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	7.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	8.7	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	9.6	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	9.5	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	4.8	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	酪氨酸蛋白激酶6	Kd (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	34	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	9.6	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	62年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节