合成和构效关系的6-arylureido-3-pyrrol-2-ylmethylideneindolin-2-one衍生品作为强有力的受体酪氨酸激酶抑制剂。

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陈Khanwelkar RR, GS,王HC,连续波,黄CH,李啊,陈CH,黄CS, Ko CH,周元,林MW,王LM,陈YC Hseu TH, Chang CN,许HC,林HC, Shih YC,周SH,曾HW,刘CP,涂厘米,胡锦涛TL,蔡YJ,陈省身JW

合成和构效关系的6-arylureido-3-pyrrol-2-ylmethylideneindolin-2-one衍生品作为强有力的受体酪氨酸激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2010年7月1;18 (13):4674 - 86。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.05.021。2010年5月12日Epub。

PubMed ID

20570526 (在PubMed

]

文摘

一系列新的ureidoindolin-2-one衍生物合成和评估作为受体酪氨酸激酶的抑制剂。结构活性关系的调查在位置5、6和7的羟吲哚骨架导致识别6-ureido-substituted 3-pyrrolemethylidene-2-oxindole衍生品,强有力地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源生长因子受体(PDGFR)受体酪氨酸激酶的家庭。一些衍生品显示力量反对PDGFR抑制其酶和细胞功能的个位数摩尔范围。其中,化合物35是一个强有力的酪氨酸激酶抑制剂,包括VEGFR和PDGFR家庭,以及极光激酶。抑制剂36 (non-substituted吡咯或苯基环)有一个温和的药动学特征,完全抑制肿瘤的生长与骨髓白血病细胞系发起,MV4-11在BALB / c裸小鼠皮下异种移植模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	179.7	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体3	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	集成电路50 (nM)	6.5	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	22.6	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	集成电路50 (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	集成电路50 (nM)	86.5	N /一个	N /一个	细节